The antidepressant drug is a source indicated in the treatment of psychiatric disorders in the state of mind and mood. Despite its name, the depression is not your only indication. Antidepressants can also be used in other psychiatric disorders such as bipolar disorder, anxiety disorders, obsessive-compulsive disorder, posttraumatic stress, and even organic diseases such as fibromyalgia (read: Fibromyalgia - Symptoms and treatment ) and premenstrual syndrome (read: ALL ABOUT PMS - premenstrual ).

Introduction

The first antidepressants were discovered in the mid-twentieth century. Over time, new classes of antidepressants were being developed, and the reduction of side effects, its use spread. In European countries about 3-7% of the population routinely use some type of antidepressant drugs of dozens of different fit that group.

No one knows the exact causes of depression, but the concentration of certain brain chemicals, called neurotransmitters, are involved in this process. The main ones are serotonin, norepinephrine and dopamine. The action of different antidepressants pass through the regulation of these substances.

It is my goal to write a textbook of pharmacology specific about antidepressants. I quote the main classes and make some comments about the side effects and interactions of the most prescribed antidepressants in the world. The reading of leaflet by medical laymen can bring a lot of confusion, and fear of developing some of side effects described is often the cause of abandonment of treatment by the patient. Explain how antidepressants work and give more emphasis to the most common adverse effects between each class.

To avoid a very long text, I will divide it into parts. In this first discuss the selective reuptake inhibitors (SSRIs). Later I will write about the tricyclic and tetracyclic antidepressants, the serotonin reuptake inhibitors / norepinephrine, MAO inhibitors and atypical antidepressants.

Selective reuptake inhibitors (SSRI)

- Fluoxetine (Prozac ®, Daforin ®, Prozen ®, Psipax ®)
- Sertraline (Zoloft ®, Assert ®, Serpax ®)
- Paroxetine (Seroxat ®, Dropax ®, Paxil ®, Benepax ®, Pondera ®, Parox ®)
- Citalopram (Celexa ®, Cipramil ®, Citta Cipram ® ®, Zyban ®, Procimax ®)
- Escitalopram (Cipralex ®, Lexapro ®)

SSRIs are the most prescribed class of antidepressants in the world. They are relatively new drugs - the first drug of this class, fluoxetine, Prozac ® famous, began to be marketed in 1987 - safe even at high doses, well tolerated and mild side effect profile.

Inhibitors act as selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)?

Serotonin is a neurotransmitter, a substance involved in comunição neurons, associated with regulation of mood, emotion, sleep and appetite. The selective serotonin reuptake of serotonin act by preventing the removal of serotonin from the synaptic cleft, where this neurotransmitter exerts its actions. Thus serotonin remains available for a longer time, leading to improvement in mood of the patients.

Like any antidepressant drug, the selective inhibitors of serotonin reuptake take at least two weeks to begin taking effect and up to 8 weeks to reach their full potential.

The main adverse effect of this class are sexual dysfunction, including decreased libido and difficulty achieving orgasm, which is why these drugs can be used in the treatment of premature ejaculation (read: TREATMENT OF PREMATURE EJACULATION ). Other common side effects include nausea and insomnia.

The use of this class of antidepressants should be done with care to youth under 24 years due to a higher incidence of suicidal thoughts in the first weeks of treatment.

There is also an increased risk of sagramentos small, which makes the combination with anticoagulants such as warfarin, and antiplatelet agents such as aspirin, clopidogrel, undesirable.

You should never use any antidepressant SSRI antidepressants with MAO inhibitors. It must always be an area of ​​at least 14 days between the use of one another. This association can be fatal.


a) Fluoxetine (Prozac ®, Daforin ®, Prozen ®, Psipax ®)

The SSRI fluoxetine was first launched. Its easy dosage of one tablet per day and the profile of mild adverse effects, especially when compared to existing drug at the time, made it quickly to the 2nd most common drug sold in the U.S. during the early 90th and leading antidepressant in the world.

The effective dose of fluoxetine 20 mg per day, enough to keep up to 80% of cerebral serotonin acting longer. It is important to remember that clinical effect only starts to be relevant from the 3rd week of use. Patients who do not respond to six weeks the dose may be progressively increased to a maximum of 80 mg / day. When suspended, fluoxetine remains viable in the circulation for over 4-6 days, the drug in this class with higher half-life.

Since there is a new formulation of fluoxetine can be taken 1X per week.

The most frequent side effects of fluoxetine are nausea, insomnia, decreased libido, delayed ejaculation, tremors, decreased appetite, fatigue and anxiety. In general are effects that arise at the start of treatment and disappear with time. If the changes do not improve sex, association with buspropiona or buspirone usually solve the problem.

Medicines should not be used in conjunction with fluoxetine (SSRIs and others) without medical authorization explicit:
- Alcohol, opioid analgesics, warfarin, carbamazepine, NSAIDs, sibutramine, tamoxifen, tramadol, phenytoin, antidepressants.

b) sertraline (Zoloft ®, Assert ®, Serpax ®)

Sertraline is an antidepressant in the market since 1992.

Its effective dose is 50mg/day may be increased to 200mg/day.

The profile of sertraline is very similar to fluoxetine, so I will stick only the significant differences.

Side effects are similar, however, complaints of nausea tend to be more common with sertraline than with other SSRI antidepressants. However, sertraline appears to have a rate of success in treating depression to 40% greater than fluoxetine.

c) Paroxetine (Seroxat ®, Dropax ®, Paxil ®, Benepax ®, Pondera ®, Parox ®)

Paroxetine was released after sertraline, in 1993.

The dosage ranges from 20mg/day to 50mg/day.

Unlike fluoxetine and sertraline that can cause anxiety and agitation paroxetine most often cause drowsiness. Sexual dysfunction appears to be more frequent with paroxetine when compared with other SSRIs. Symptoms of dry mouth and weight gain are also common with this drug.

Despite the worst adverse event profile, paroxetine appears to be the most effective antidepressant in this class.

d) citalopram (Celexa ®, Cipramil ®, Citta Cipram ® ®, Zyban ®, Procimax ®)

Citalopram has as main characteristic the fact that the SSRIs have fewer side effects of a sexual nature. It also seems to be the best antidepressant for patients with this class to anxiety associated.

The dose of citalopram is 20mg/day, can reach up to 60mg/day.

e) Escitalopram (Cipralex ®, Lexapro ®)

Launched in 2001, is a derivative of escitalopram with citalopram increased power of action. 10 mg of escitalopram have the same efficacy of 40 mg citalopram. Its recommended dose varies between 10mg/day and 20mg/day.

However, when taken in doses equivalent, escitalopram has the same efficacy and side effect profile of citalopram.
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Read also:
- DISEASES RELATED TO CIGARETTE / TOBACCO
- OBESITY AND METABOLIC SYNDROME
- HEALTH PROBLEMS IN AIR TRAVEL
- WHAT IT MEANS AND WHY HAVE FEVER?
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\nO antidepressivo é uma droga de origem psiquiátrica indicada no tratamento dos transtornos do estado do ânimo e do humor. Apesar do nome, a depressão não é sua única indicação. Os antidepressivos também podem ser usados em outros distúrbios psiquiátricos como transtorno bipolar, distúrbios de ansiedade, transtorno obsessivo-compulsivo, estresse pós-traumático, e até em doenças orgânicas como a fibromialgia (leia: FIBROMIALGIA - Sintomas e tratamento) e tensão pré-menstrual (leia: TUDO SOBRE A TPM - TENSÃO PRÉ-MENSTRUAL).
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\nIntrodução
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\nOs primeiros antidepressivos foram descobertos na metade do século XX. Com o passar do tempo, novas classes de antidepressivos foram sendo desenvolvidas, e com a diminuição dos efeitos colaterais, o seu uso se popularizou. Em países da Europa cerca de 3 a 7% da população usam corriqueiramente algum tipo de antidepressivo entre as dezenas de drogas diferentes que se encaixam neste grupo.
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\nNão se sabe exatamente as causas da depressão, mas a concentração cerebral de algumas substâncias químicas, chamadas de neurotransmissores, estão envolvidas neste processo. As principais são a serotonina, a noradrenalina e a dopamina. A ação dos diferentes antidepressivos passam pela regulação dessas substâncias.
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\nNão é meu objetivo escrever um compêndio de farmacologia específico sobre antidepressivos. Vou citar as principais classes e tecer alguns comentários acerca dos efeitos colaterais e interações dos antidepressivos mais prescritos no mundo. A leitura da bula médica por leigos pode trazer muita confusão, e o medo de desenvolver  algum dos efeitos colaterais descritos é muitas vezes a causa do abandono do tratamento por parte do paciente. Explicarei como funcionam os antidepressivos e darei maior ênfase aos efeitos adversos mais comuns entre cada classe.
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\nPara evitar um texto muito extenso, vou dividi-lo em partes. Nesta primeira abordarei os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS). Posteriormente escreverei sobre os antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, os inibidores da recaptação da serotonina/noradrenalina, inibidores da MAO e antidepressivos atípicos.
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\nInibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
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\n- Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
\n- Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
\n- Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
\n- Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Zyban®, Procimax®)
\n- Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
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\nOs ISRS são a classe de antidepressivos mais prescrita no mundo. São drogas relativamente novas - a primeira droga desta classe, a fluoxetina, o famoso Prozac®, começou a ser comercializada em 1987 -, seguras mesmo em doses elevadas, bem toleradas e com perfil de efeitos colaterais leves.
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\nComo agem os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)?
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\nA serotonina é um um neurotransmissor, uma substância envolvida na comunição dos neurônios, associada a regulação do humor, emoções, sono e apetite. Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina agem impedindo a retirada da serotonina da fenda sináptica, local onde este neurotransmissor exerce suas ações. Deste modo, a serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora no humor dos pacientes.
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\nComo qualquer droga antidepressiva, os inibidores seletivos da recaptação de serotonina demoram pelo menos 2 semanas para começarem a fazer efeito e até 8 semanas para atingirem seu potencial máximo.
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\nO principal efeito adverso desta classe são as disfunções sexuais, nomeadamente diminuição da libido e dificuldades em se atingir o orgasmo, motivo pelo qual estas drogas podem ser usadas no tratamento da ejaculação precoce (leia: TRATAMENTO DA EJACULAÇÃO PRECOCE). Outros efeitos colaterais comuns incluem náuseas e insônia.
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\nO uso desta classe de antidepressivos deve ser feito com cuidado em jovens abaixo dos 24 anos devido a uma maior incidência de pensamentos suicidas nas primeiras semanas de tratamento.
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\nTambém existe um maior risco de pequenos sagramentos, o que torna a associação com anticoagulantes, como varfarina, e com antiagregantes plaquetários, como aspirina e clopidogrel, indesejável.
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\nNunca se deve usar nenhum antidepressivo ISRS junto com os antidepressivos inibidores da MAO. É preciso sempre haver um espaço de no mínimo 14 dias entre o uso de um e outro. Esta associação pode ser fatal.
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\na) Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
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\nA fluoxetina foi o primeiro ISRS lançado no mercado. A sua fácil posologia de 1 comprimido por dia e o seu perfil de efeitos adversos leves, principalmente quando comparado às drogas existente na época, tornaram-na rapidamente a 2º droga mais vendida nos EUA durante o início da década de 90 e o principal antidepressivo no mundo.
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\nA dose efetiva da fluoxetina é 20 mg por dia, quantidade capaz de manter até 80% da serotonina cerebral atuando por mais tempo. É importante lembrar que seu efeito clínico só começa a ser relevante a partir da 3º semana de uso. Pacientes que não respondem até 6 semanas podem ter sua dose elevada progressivamente até o máximo de 80 mg/dia. Quando suspensa, a fluoxetina ainda permanece viável na circulação por mais 4 a 6 dias, sendo a droga desta classe com maior meia-vida.
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\nJá existe uma nova formulação de fluoxetina que pode ser tomada 1x por semana.
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\nOs efeitos colaterais mais frequentes da fluoxetina são nauseas, insônia, redução da libido, retardo na ejaculação, tremores, redução do apetite, astenia e ansiedade. Em geral são efeitos que surgem no início do tratamento e desaparecem com o tempo. Se as alterações sexuais não melhorarem, a associação com buspropiona ou buspirona costuma resolver o problema.
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\nMedicamentos não devem ser usados junto com fluoxetina (e outros ISRS) sem autorização médica explícita:
\n- Álcool, analgésicos opióides, varfarina, carbamazepina, antiinflamatórios, sibutramina, tamoxifeno, tramadol, fenitoína, outros antidepressivos.
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\nb) Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
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\nA sertralina é um antidepressivo presente no mercado desde 1992.
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\nSua dose efetiva é de 50mg/dia podendo ser aumentada até 200mg/dia.
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\nO perfil da sertralina é muito semelhante ao da fluoxetina, por isso vou me ater somente as diferenças significativas.
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\nOs efeitos colaterais são semelhantes, porém, as queixas de náuseas costumam ser mais frequentes com a sertralina do que com outros antidepressivos ISRS. Porém, a sertralina parece ter uma taxa de sucesso no tratamento da depressão até 40% maior que a fluoxetina.
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\nc) Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
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\nA paroxetina foi lançada logo após a sertralina, em 1993.
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\nSua dosagem varia entre 20mg/dia a 50mg/dia.
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\nAo contrário da fluoxetina e da sertralina que podem causar ansiedade e agitação, a paroxetina mais frequentemente causa sonolência. A disfunção sexual parece ser mais frequente com a paroxetina quando comparado com os outros ISRS. Sintomas de boca seca e ganho de peso também são mais comuns com esta droga.
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\nApesar do pior perfil de efeitos adversos, a paroxetina parece ser o antidepressivo mais eficaz desta classe.
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\nd) Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Zyban®, Procimax®)
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\nO citalopram apresenta como principal característica o fato de ser o ISRS com menos efeitos colaterais de ordem sexual. Também parece ser o melhor antidepressivo desta classe para pacientes com quadros de ansiedade associado.
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\nA dose indicada de citalopram é 20mg/dia, podendo chegar até 60mg/dia.
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\ne) Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
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\nLançado em 2001, o escitalopram é um derivado do citalopram com maior poder de ação. 10 mg de escitalopram apresentam a mesma eficácia de 40 mg de citalopram. A sua dose indicada varia entre 10mg/dia e 20mg/dia.
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\nPorém, quando tomados em dose equivalentes, o escitalopram apresenta a mesma eficácia e perfil de efeitos colaterais do citalopram.
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